SIBUTRAMINA 15MG (BIOSINTETICA)

Informação principal

• Medicamento: hidrato de cloridrato de sibutramina
• O que é: Um anorexicante oral, usado no tratamento da obesidade.
• Concentração: 15 mg / cápsula
• Pacote: frasco de 60 cápsulas
• Excipientes: Celulose Microcristalina, Estearato de Magnésio
• Aspecto: cápsula branca / azul
• Forma farmacêutica: Cápsula
• Administrar: Oral

Descrição

Frasco contendo 30 cápsulas de cloridrato de sibutramina monohidratado (15 mg cada), microcirstalina de celulose como enchimento e estearato de magnésio como lubrificante.

A sibutramina é um inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina, que tem sido usado para terapia de obesidade a curto e longo prazo.

• Farmacocinética: a sibutramina é bem absorvida pelo trato GI (77%), mas sofre um metabolismo considerável de primeira passagem, reduzindo sua biodisponibilidade. A droga em si atinge o seu nível máximo de plasma após 1 hora e tem também uma meia-vida de 1 hora. A isibmetamina é metabolizada pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450 em duas aminas primárias e secundárias farmacologicamente ativas (chamadas metabólitos ativos 1 e 2) com meias-vidas de 14 e 16 horas, respectivamente. As concentrações plasmáticas máximas dos metabolitos ativos 1 e 2 são atingidas após três a quatro horas. A seguinte via metabólica resulta principalmente em dois metabolitos inativos conjugados e hidroxilados (chamados metabolitos 5 e 6). Os metabólitos 5 e 6 são principalmente excretados na urina.
• Farmacodinâmica: a sibutramina é um inibidor da recaptação de monoamina (MRI) que, em humanos, reduz a recaptação de norepinefrina (73%), serotonina (54%) e dopamina (16%), aumentando assim os níveis dessas substâncias em fissuras sinápticas e ajudando a melhorar a saciedade; A ação serotoninérgica, em particular, é pensada para influenciar o apetite. Agentes anoréxicos mais antigos, como anfetamina e fenfluramina, forçam a liberação desses neurotransmissores ao invés de afetar sua recaptação.Apesar de ter um mecanismo de ação semelhante aos antidepressivos tricíclicos, a sibutramina não demonstrou propriedades antidepressivas em estudos com animais. Foi aprovado pela US Food and Drug Administration (FDA) para o tratamento da obesidade.A Sibutramina é relatada como um pró-fármaco para os metabolitos ativos (caracterizados abaixo como M1 e M2) com uma potência muito maior como ressonância magnética.Ao contrário de vários outros supressores de apetite serotonérgicos, a sibutramina e seus metabólitos têm baixa e provavelmente afinidade inconsequente para o receptor 5-HT2C.

Indicações

A sibutramina é indicada como um adjuvante para tratar obesos ou com excesso de peso.

Contra-indicações

A sibutramina está contra-indicada em pacientes com:

• Condições psiquiátricas como bulimia nervosa, anorexia nervosa, depressão grave ou mania pré-existente
• Pacientes com história ou predisposição a abuso de drogas ou álcool
• Hipersensibilidade à droga ou a qualquer dos ingredientes inativos
• Pacientes com menos de 18 anos e acima de 65 anos de idade
• Tratamento concomitante com um inibidor de MAO, antidepressivo ou outros fármacos ativos centralmente, particularmente outros anoreticos
• História da doença arterial periférica
• Hipertensão que não está suficientemente controlada (por exemplo,> 145/90 mmHg), precaução em hipertensão controlada
• Hipertensão pulmonar existente
• Dano existente nas válvulas cardíacas, doença cardíaca coronária, insuficiência cardíaca congestiva, arritmias graves, infarto do miocárdio anterior
• História da doença arterial coronariana (por exemplo, angina, história de infarto do miocárdio), insuficiência cardíaca congestiva, taquicardia, doença arterial oclusiva periférica, arritmia ou doença cerebrovascular (acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório (TIA)).
• Acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório (TIA)
• Hipertiroidismo (glândula tireóide hiperativa)
• Glaucoma de ângulo fechado
• Distúrbios convulsivos
• Ampliação da glândula prostática com retenção urinária (contra-indicação relativa)
• Feocromocitoma
• Mulheres grávidas e em lactação (contra-indicação relativa)

Interações medicamentosas

A sibutramina possui uma série de interações clinicamente significativas. O uso concomitante de inibidores da sibutramina e da monoamina oxidase (MAOIs, como a selegilina) não está indicado, pois pode aumentar o risco de síndrome da serotonina, uma reação adversa rara, mas grave ao fármaco.

A sibutramina não deve ser tomada dentro de duas semanas após a interrupção ou início de um IMAO. Tomar a sibutramina e certos medicamentos utilizados no tratamento de enxaquecas – como ergolinas e triptanos -, bem como opióides, também podem aumentar o risco de síndrome de serotonina, assim como o uso de mais de um inibidor da recaptação de serotonina ao mesmo tempo.

O uso concomitante de sibutramina e drogas que inibem CYP3A4, como o cetoconazol e a eritromicina, podem aumentar os níveis plasmáticos de sibutramina. A sibutramina não afeta a eficácia da contracepção hormonal.

Dosagem

Dose inicial: 15 mg por via oral uma vez por dia.

O seu médico irá ajustar a dosagem de acordo com os resultados obtidos ou possível aparecimento de reacções adversas.

Reações adversas

A sibutramina pode aumentar substancialmente a pressão arterial e a freqüência cardíaca em alguns pacientes, observou-se maior número de eventos cardiovasculares.

Portanto, o monitoramento regular precisa ser realizado.

Os efeitos colaterais freqüentemente encontrados são:

• Prisão de ventre
• Tontura
• Sonolência
• Boca seca
• Flushing, ou dor articular / muscular
• Dor de cabeça
• Cãibras menstruais / dor
• Náusea
• Apetite paradoxalmente
• Gosto estranho na boca
• Problemas para dormir
• Estômago virado

Os seguintes efeitos colaterais são pouco frequentes mas graves e requerem atenção médica imediata:

• arritmia cardíaca
• Alterações mentais / de humor (por exemplo, excitação, agitação, confusão, depressão, pensamentos raros de suicídio).
• parestesia

Os sintomas que exigem atenção médica URGENTE são:

• Hemorragias ou sangramentos anormais
• Convulsões
• Problemas de urinar
• Visão anormal
• Dor no peito
• Dispnéia e edema
• Febre e rigores
• Hematemesis
• Hemiplegia
• Icterícia
• Melena

Armazenamento

deve ser armazenado a 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F).